CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) 高選択性オーロラ A 阻害剤

化学的性質: 

使用:

MK{{0}} は、無細胞アッセイで IC50 が 0.064 nM の高選択性オーロラ A 阻害剤であり、オーロラ B に対してオーロラ A に対して 220- 倍および 190- 倍の選択性を示します/C、TrkA に対する選択性は 100- 倍未満です。 MK-5108 (VX-689) はオートファジーを誘導します。 (フェーズ1)

で ビトロ研究: MK{{0}} は、ATP 競合的に Aurora-A 活性を阻害し、IC50 値は 0.064 nM です。他のファミリーキナーゼである Aurora-B (220- 倍) および Aurora-C (190- 倍) よりも強い選択性を示します。 MK-5108 は、他のプロテインキナーゼよりも Aurora-A に対して選択的です。 MK-5108 は、0.16 ～ 6.4 μM の IC50 値で 14 の細胞株の増殖を阻害します。

生体内研究: 15 mg/kg および 30 mg/kg での MK-5108 治療は、HCT116 腫瘍モデルにおいて顕著な腫瘍増殖阻害をもたらしました。 MK-5108 はどちらの用量でも忍容性が高く、体重減少は最小限でした。 MK-5108 は SW48 腫瘍担持ヌードマウスでも顕著な抗腫瘍活性を示しました。 15 mg/kg および 45 mg/kg の MK-5108 は用量依存的な腫瘍増殖阻害を引き起こし、%T/C はそれぞれ 10 日目に 35% および 7%、27 日目に 58% および 32% でした。 MK-5108 はヌードマウスにおいて良好な耐容性を示し、体重減少はなく、血球への影響は中程度でした。

(アルファはこれらの方法の精度を独自に確認していません。これらは参照のみを目的としています。)

製造方法: N/A

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